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郭晓蕙教授:一周注 射一次的艾塞那肽安全有效耐受良好

2016-06-22 18:00:29 作者: 来源:

原创 2016-06-11 张开平 许倩 内分泌时间
糖尿病病程长,不少患 者都需要用到胰岛素注射,但多次 胰岛素注射给患者生活带来很大不便:疼痛、硬结、生活受限等等。

糖尿病 治疗领域一直在研发更多可供选择、方便、有效控 制血糖的药物或方法,如无针 注射器注射胰岛素、减少注 射频次的长效作用的药物和剂型等。

近年来,糖尿病治疗领域里,新型降糖药 GLP-1 受体激 动剂一直是研发热点,一周注 射一次的艾塞那肽便属于众多尝试之一。

那么,一周注 射一次的艾塞那肽有效性如何?安全性如何?药代动 力学究竟是怎样的?

我国北 京大学第一医院的郭晓蕙教授就上述问题展开了研究,研究成果入选第 76 届美国 糖尿病协会科学年会壁报,郭晓蕙 教授在会上就以上问题接受了丁香园的提问。

丁香园提问:
为何要 研发一周注射一次的艾塞那肽?

郭晓蕙教授答:GLP-1 是在体内作用时间短、很快被 代谢掉的一种化学物质。如果 GLP-1 要作为 一个药物来治疗慢性疾病——糖尿病,则需要 其在体内作用时间更长为佳。

后来人们发现了 GLP-1 类似物和疑似物,如艾塞那肽,其和 GLP-1 相似度为 57%。艾塞那肽能一天注射 2 次达到 刺激胰岛素分泌、控制血 糖并且控制体重的效果。

但一天注射 2 次还是不够便利,这对艾 塞那肽的使用仍有很大限制。人们开 始研发出能在体内作用时间更长的艾塞那肽,如微球化-艾塞那肽为周制剂。

我们着手研发的是 PEG-PB119,也就是 PEG 化的艾塞那肽,它的半衰期能达 7~10 天,一周只需要注射一次。

丁香园提问:
一周注射一次的 GLP-1 类似物治疗 T2DM 的
耐受性、有效性、安全性 及药代动力学究竟如何?

郭晓蕙教授答:目前我 们展开的研究是偏早期的人体试验,主要研究 PEG 化的艾 塞那肽其药代动力学、剂量、安全性 和耐受性等情况。

目前已完成 I 期的将 药物用于正常人的耐受性和安全性试验,以及 25 μg、50 μg 两个剂 量的用于糖尿病患者治疗的药代动力学和药效学研究。

数据显示,PEG 化的艾 塞那肽会引起部分人群恶心、呕吐、食欲下降等不良反应,但均可耐受,安全性良好。在糖尿病患者中,PEG 化的艾 塞那肽有一定的降低空腹血糖和餐后血糖的效果。该研究 还处于早期阶段,未来还 会做更多剂量试验及 II 期的精确剂量研究、III 期有效 性和安全性证实研究。

该项研究的路还很长,但这是 国内一个很重要的探索,说明我 国也有这个能力实现这个技术并用于糖尿病治疗。另外,PEG 化是一 个重要的改变药物作用时间的剂型,广受国内关注和重视,该方法 对于延长小分子肽作用时间、减少注 射次数是不错的一个选择。

以上内 容由张开平整理自郭晓蕙教授对丁香园提问的回答
剪辑:黄华;责任编辑:张开平

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